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植物提取物超微粉体制备技术

发布时间:2018-01-18

我国拥有丰富的药用植物资源,已经从植物提取物中发现了大量具有显著生理或药理活性的有效成分。

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化多种生物活性;

甘草酸抗炎、保肝解毒等方面有较好的疗效;

紫杉醇对多种肿瘤细胞具有明显的抑制作用;

水飞蓟在诱导肿瘤细胞凋亡、抗炎症和抗氧化等方面有显著疗效。

植物提取物大都是脂溶性成分,因其水溶性差、生物利用度低,故其在临床上的推广应用受到了一定程度的限制。随着药学科学的不断进步及各种超微粉体在药物制剂学方面的成功应用,超微粉体制备技术已成为人们关注的重点。

有关研究结果表明,超微粉体因为粒径小,比表面积大大增加,与大颗粒相比,药物颗粒具有更好的水溶性和更高的饱和溶解度。目前国内外学者对如何解决植物提取物水溶性差等问题进行了一些卓有成效的研究。

 

 

文章综述了有关能增强植物提取物水溶性超临界流体技术、高压均质技术、乳化溶剂扩散技术、机械研磨技术等超微粉体制备技术的研究进展。

 

超临界流体制备技术

利用超临界流体与药物溶液混合后从喷嘴喷出形成超微粒子。

超临界流体技术虽然能够较好地控制药物颗粒的大小,但在工业化生产过程中存在成本较高、操作复杂、缺乏产业化规模的高压容器等缺点,这些缺点制约了超临界流体技术在植物超微粉体制备中的应用。

 

高压均质制备技术

 

利用高压均质机在高压下形成的空穴和气穴效应,将药物粉碎为纳米尺度的粒子,同时降低药物粒子的多分散系数。

高压均质法适用的范围广泛且制备过程简单,不需使用有机溶剂,对难溶于水和油的植物提取物都适用,而且工艺的重现性好,易于大规模工业化生产。
 

乳化溶剂扩散法

 

适用于提取物中有难溶性和挥发油等成分的纳米微粒的制备,在扩散的过程中,可加入表面活性剂来控制粒子的增长,并增强其稳定性。采用此法制备的微粉,其晶型圆整、无粘连、粒径分布均匀,同时有较高的载药量和包封率。

乳化技术的特点是不需要特殊的反应设备,通过控制液滴的尺度就可以达到控制药物颗粒的粒度。但反应过程中需加入表面活性剂来维持体系的稳定,因此需以后处理步骤去除表面活性剂,以便得到较纯的药物。

 

机械研磨法

 

是制备超微粉体的一种传统物理方法,其原理是通过研磨机器提供外力,破坏颗粒之间的分子内聚力,从而使物料被粉碎成纳米级粒子。

机械研磨技术虽然操作简单、生产能力强,但主要问题是碾磨过程中会出现碾磨介质的溶烛、脱落,其混入产品中会造成污染。

 

上述每种技术自身都存在一定的局限性,为了完善适用于各种用途的超微粉体制备技术,常把多种技术集成在一起可以克服单一的超微粉体制备技术的缺点。如将碾磨技术与高压均质技术结合使用后,能制备出粒径更小的超微粉体;将沉淀技术与高压均质技术集成使用,能制备出形貌更规则的超微颗粒。